Блокатор медленных кальциевых каналов что это

Как принимать Коринфар при повышенном давлении?

Многие годы безуспешно боретесь с ГИПЕРТОНИЕЙ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить гипертонию принимая каждый день...

Читать далее »

 

Создано большое количество препаратов способных эффективно регулировать показатели артериального давления в организме человека при наличии у него гипертонии.

загрузка...

Одним из таких лекарственных средств является Коринфар.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Этот лекарственный препарат относится к дигидропиридиновому классу антагонистов кальциевых каналов.

Его действие в организме сходно с действиями следующих медикаментов относящихся к дигидропиридинам:

  1. Амлодипин.
  2. Фелодипин.
  3. Исрадипин.
  4. Никардипин.

Коринфар используется для лечения стенокардии Принцметала, гипертонии и других сосудистых нарушений, таких как явление Рейно. Блокируя каналы кальция, Коринфар подавляет процесс сжимания коронарной артерии и способствует расширению системной артерии. В результате чего, происходит быстрое снижение давления.

Еще он известный как блокатор кальциевых каналов, но его используют не только для регулировки уровня кровяного давления, кардиологи советуют принимать препарат, если диагностированы проблемы с сердцем.

Среди основных симптомов, при которых рекомендуется принимать препарат, отмечают и  боли в груди, известные как стенокардия.

Этот препарат работает, расслабляя кровеносные сосуды и уменьшая давление на сердце. Это, в свою очередь, может привести к головокружению, покраснению и отеку ног, а также к головной боли.

Если у пациента появились какие-либо подобные симптомы, нужно немедленно сообщить об этом своему врачу. Но не стоит сразу впадать в панику, все побочные реакции легко лечатся диуретиком. Этот препарат доступен в форме с расширенным высвобождением, позволяющей принимать его один раз в день.

Некоторые типа лекарства должны приниматься исключительно на пустой желудок. Другие бренды изготавливаются в пористой капсуле, которая медленно высвобождает лекарство. Обычно нужно класть Коринфар под язык, а не глотать его.

Если он продается в форме капсулы, то ее нужно глотать и запивать достаточным количеством воды.  Препараты с расширенным высвобождением не должны быть измельчены, разрезаны или разделены, поскольку это разрушает механизм медленного высвобождения.

Если медикамент принимается для лечения высокого кровяного давления, то нужно регулярно проверять свои показатели, чтобы убедиться в том, что препарат работает.

Инструкция по применению препарата

Самая основная причина, почему от давления Коринфар показывает хорошую эффективность, это – правильное взаимодействие бета-адренергических блокирующих агентов, входящих в состав медикамента с нифедипином, содержащимся в нем.

Многочисленные исследования доказывают что, слишком долгое применение лекарства может отрицательно сказаться на работе сердца. А именно увеличивается вероятность застойной недостаточности сердечной мышцы, а также развитие тяжелой стенокардии и гипотонии.

Поэтому, несмотря на высокую эффективность лекарства, таблетки от давления Коринфар нужно принимать исключительно по рекомендации лечащего врача.

Длительно действующий нифедипин можно безопасно вводить совместно с нитратами. Хотя исследования относительно антиангинальной эффективности этой комбинации не проводились.

Известно, что при наличии гипертонии, пациенты часто жалуются на сопутствующие заболевания. По этой причине врач может рекомендовать применение других лекарств, помимо описанного выше медикамента. Но чтобы избежать отрицательных последствий, важно понимать, как принимать

Коринфар при повышенном давлении вместе с другими лекарствами, и прием каких медикаменты категорически запрещено комбинировать с данным средством.

Основное действующее вещество и его влияние на организм

Основным компонентом, который входит в Коринфар, является Нифедипин. Именно он оказывает блокирующие свойство на кальциевые каналы, которые являются «медленными», в результате чего, кровоток в артериях значительно усиливается. Такой эффект приводит к тому, что снабжение зон миокарда становится намного лучше, особенно тех, что ранее подвергались ишемии. Также фиксируется расширение периферической артерии и уменьшается потребность сердечной мышцы в кислороде.

Помимо этого, таблетка отлаживает процесс кровообращения в почках и понижает уровень кровяного давления.

Данное средство в основном рекомендуют принимать, когда имеется гипертоническая болезнь. Но помимо этого, оно также будет снижать вероятность развития сердечной недостаточности. Правда, для этого нужно строго соблюдать дозировку и регулярность приема препарата.

Нужно помнить о том, что медикамент начинает действовать спустя двадцать минут после приема. Желательно принимать его целиком и после еды. А если употребить его вместе с пищей, то лечебный эффект наступит позже указанного времени.

В последнее время это средство больше используется в экстренных ситуациях и в качестве скорой помощи. Иными словами, это скорый способ уменьшить повышенный показатель артериального давления.

Советы опытных фармацевтов

На сегодня в интернете можно легко найти отзыв о любом препарате.

Если прислушаться к мнению опытных специалистов, то становится понятно, что в арсенале современных медиком имеется множество средств, которые могут эффективно снизить высокие показатели кровяного давления.

Причем они будут оказывать длительное и стойкое действие.

Современные лекарства предотвращают появление ангинозных приступов и имеют намного меньше побочных эффектов вышеуказанного лекарства.

Если говорить о том, какой аналог чаще всего рекомендуется врачами, то это:

  • Моксонидин;
  • Физиотенз;
  • Коринфар-Ретард.

Но как бы там ни было, данный препарат  также пользуется популярностью среди пациентов, страдающих от гипертонии. Чтобы максимально избежать побочного эффекта от приема лекарства, нужно точно знать, как пить Коринфар. Также нужно подробно ознакомиться с инструкцией и стараться не нарушать предписания врача.

В аннотации подробно расписано, какая дозировка рекомендована при конкретных диагнозах. Например, если рекомендованная дозировка не снимает симптомы стенокардии, при этом, давление тоже особо не снижается, можно увеличить разовую дозу. Но важно помнить, что в сутки можно принимать не более четырех таблеток.

Ну и, конечно, при обнаружении каких-либо побочных эффектов, нужно немедленно обращаться за помощью врача.

ЗАДАТЬ ВОПРОС ДОКТОРУ

как к вам обращаться?:

Email (не публикуется)

Тема вопроса:

Вопрос:

Последние вопросы специалистам:
  • Помогают ли капельницы при гипертонии?
  • Если принимать элеутерококк, это понижает или повышает давление?
  • Можно ли голоданием лечить гипертонию?
  • Какое давление нужно сбивать у человека?

Блокаторы кальциевых каналов — антагонисты ионов кальция

Кальций является очень важным и необходимым элементом для организма человека. Но все же иногда требуется притормозить его некоторые действия для лечения определенных заболеваний. Эту роль на себя взяли антагонисты кальция.

  • Немного об истории
  • Классификация
  • Фармакологические свойства
  • Клиническое применение
  • Побочные действия
  • Противопоказания

Появление таких лекарств стало одним из великих достижений в области фармакологии в конце двадцатого века. Данная группа препаратов тормозит ток кальция в гладкомышечные клетки через кальциевые каналы.

Немного об истории

В истории человечества всегда была попытка изобрести эффективные средства для борьбы с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Так в 1961 году был получен верапамил – важнейший представитель блокаторов кальциевых каналов.

Это стало возможным благодаря синтезу активных аналогов папаверина, обладающего вазодилатирующим действием. 1966 год стал знаменит синтезом еще одного представителя антагонистов – нифедипина, а в 1971 году был изобретен дилтиазем.

Верапамил, нифедипин и дилтиазем

Эти три препарата — наиболее изученные представители блокаторов кальциевых каналов и являются прототипами для новинок. Однако они не сразу стали известны благодаря своим уникальным свойствам.

В 1962 году было обнаружено, что верапамил, кроме сосудорасширяющего свойства, обладает отрицательным хронотропным и инотропным эффектом, что отличает его от других вазодилататоров. Ближе к семидесятым годам было выдвинуто предположение о том, что действие этого препарата обусловлено тем, что происходит снижение входа в кардиомиоциты ионов Са2+.

После более тщательного изучения было доказано, что препарат действует также, как удаление этих ионов из перфузионной среды. Если добавить эти ионы, снимается кардиодепрессивное действие препарата. Приблизительно в те же года возникла идея дать название препаратам, близким к верапамилу, — антагонисты кальция. Впоследствии были изучены другие важные функции этого и других препаратов, принадлежащих к блокаторам кальциевых каналов.

Классификация

Классификация препаратов зависит от нескольких факторов. Если брать во внимание их химическую структуру, разделяют три группы:

  1. Производные фенилалкиламина: верапамил, девапамил, галлопамил, тиропамил, анипамил, тиапамил и фалипамил.
  2. Производные бензодиазепина: дилтиазем и клентиазем.
  3. Дигидропиридиновые антагонисты кальция: амлодипин, исрадипин, манидипин, нифедипин и так далее.

Диаграмма действия антагонистов кальцияМеханизм действия и возможности АК 1-2 поколений

В 1996 году была предложена еще одна классификация блокаторов кальциевых каналов, которая учитывает разную продолжительность действия лекарств, особенности воздействия на пациента и тканевую селективность:

  1. Препараты первого поколения. Верапамил, нифедипин и дилтиазем. Обладают некоторыми свойствами, ограничивающими их эффективное применение. Например, характеризуются низкой биодоступностью из-за того, что подвержены значительному метаболизму в то время, когда происходит первичное прохождение через печень. Действие данных препаратов непродолжительное и часто вызывает побочные эффекты, такие как покраснение кожи, головная боль и тахикардия. Дилтиазем и верапамил снижают силу и частоту сокращений сердца.
  2. Препараты второго поколения: нифедипин GITS и SR, дилтиазем SR, верапамил SR, манидипин, фелодипин и так далее. Их применение более эффективно, хотя действие некоторых из них также является непродолжительным. Результат сложно прогнозировать заранее. Самая большая концентрация этих лекарств в крови пациента достигается в разные сроки.
  3. Препараты третьего поколения: амлодипин, лерканидипин, лацидипин. Имеют высокую биодоступность и тканевую селективность, а также длительный период полувыведения из организма. Именно поэтому эти лекарственные средства часто применяются при лечении повышенного артериального давления.

Фармакологические свойства

Фармакологические свойства полностью зависят от конкретного вида препаратов. Для начала рассмотрим характеристику основных представителей трех основных групп блокаторов кальциевых каналов:

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

  1. Нифедипин. Это представитель группы, которая носит уже знакомое название – дигидропиридиновые антагонисты кальция. Используется в виде быстрораспадающихся капсул. Кстати, в России больше известно его другое название – адалат. Препарат быстро попадает в кровь, из-за чего быстро оказывает фармакологическое действие. Однако при этом он способен привести к избыточной вазодилатации, что приводит к повышению тонуса нервной симпатической системы. К сожалению, это определяет нежелательные эффекты в процессе лечения. Чтобы снизить их вероятность, используются лекарственные формы нифедипина пролонгированного характера для постепенной концентрации препарата в организме.
  2. Дилтиазем. Является производным бензотиазепина. По фармакологическим свойствам похож на верапамил. Но хронотропное и инотропное действие этого средства выражено не так сильно, а вазодилатирующее действие, наоборот, больше.
  3. Верапамил — производный фенилалкиламина. Влияет на сердце: обладает отрицательным инотропным действием, что ухудшает сократимость миокарда. Кроме того, у препарата отрицательное хронотропное свойство, которое сказывается на атриовентрикулярной проводимости. Верапамил не обладает такими же вазодилатирующими свойствами, как лекарственные средства, входящие в дигидропиридиновые антагонисты кальция.

Теперь стоит отметить другие характеристики разных групп. Дигидропиридиновые блокаторы имеют менее выраженное кардиодепрессивное действие и не оказывают влияние на АВ-узел. Эта группа больше влияет на коронарную вазодилатацию и снижение постнагрузки.

Данные препараты снижают ЧСС и обладают частотнозависимым эффектом: проникновение недигидропиридиновых блокаторов к местам связывания тем лучше, чем чаще открываются каналы кальция.

Несмотря на все этого, препараты-прототипы действовали недолго, поэтому в течение суток их приходилось принимать несколько раз. Прием лекарственных средств короткого действия приводил к большому размаху терапевтической концентрации препарата в плазме. Из-за этого повышалась вариабельность артериального давления и ЧСС, суточная кривая артериального давления была похожа на зубья пилы. Эти моменты очень важны, так как вариабельность и тахикардия повышают риск осложнений артериальной гипертензии.

Средние терапевтические дозы и кратность приема основных АК:

Препарат

Средние дозы (мг/сут)

Кратность приема

Нифедипин-ратард 30-120 1
Амлодипин 5-10 1
Испадипин 5-20 2
Лацидипин 2-4 1
Фелодипин 5-20 1
Верапамил 120-480 2-3
Верапамил-ретард 240-480 1
Дилтиазем-ратард 180-360 2-3
Никардипин-ретард 60-120 2
Нисолдипин-ретард 20-40 1-2
Нитрендипин 10-40 1-2

Применение блокаторов первого поколения в пожилом возрасте может привести к угнетению функции миокарда.

Именно поэтому впоследствии были изобретены антагонисты кальция второго поколения, обладающие более продолжительным действием, хорошей тканевой селективностью и хорошей переносимостью. Препараты, относящиеся к этому поколению, имеют более высокую вазоселективность и хороший фармакокинетический профиль. Их период полувыведения более продолжителен, а нарастание концентрации лекарства в плазме более плавное.

На практике они лишены многих нежелательных эффектов препаратов первого поколения. Режим дозирования также более удобный: один или два раза в сутки. Некоторые новые блокаторы лучше прототипов. Например, галлапамил действует дольше, чем верапамил. Клентиазем сильнее, чем дилтиазем. Однако характеристики лекарственных средств второго поколения далеки от идеала. Некоторые из них имеют проблемы с высокой биодоступностью.

Многие факторы потребовали создания более эффективных препаратов, поэтому появились блокаторы кальциевых каналов третьего поколения. Они очень хорошо взаимодействуют со специфическими высокоаффинными связывающими участками в комплексах каналов кальция, а их действие еще более длительное. Характеристики этой группы можно свести к двум важным свойствам:

  • постепенное начало;
  • продолжительное антигипертензивное действие.

Именно эти факторы определяют оптимальную антигипертензивную терапию. Существуют не только синтетические антагонисты кальция, но и растительные блокаторы кальциевых каналов. Например, тетрандрин используются в народной китайской медицине с целью лечения коронарной недостаточности.

Клиническое применение

Можно выделить следующие главные показания к использованию блокаторов кальциевых каналов: нестабильная стенокардия, артериальная гипертония, вазоспастическая стенокардия, стабильная стенокардия напряжения, застойная сердечная недостаточность и так далее.

Конечно, в каждом отдельном случае после тщательного обследования врач решает, препараты какой группы назначить пациенту.

Рассмотрим более конкретно некоторые заболевания, при которых назначаются антагонисты:

  1. Вазоспастическая стенокардия. Все блокаторы производят выраженный эффект, наблюдающийся при этом заболевании. При этом даже ярые противники этих препаратов не оспаривают целесообразность их применения. Результаты проведенных исследований показали, что все антагонисты имеют практически равную эффективность в том случае, когда необходимо предупредить приступы вазоспастической стенокардии.
  2. Нестабильная стенокардия. Результаты применения препаратов в этом случае не такие обнадеживающие. Было выявлено, что использование нифедипина пациентами с таким диагнозом приводило к более частому развитию у них инфаркта миокарда. Однако, это лекарственное средство часто применяют в сочетании с метопрололом, при этом отрицательного влияния выявлено не было. Нифедипин может назначаться пациентам, ранее получавшим бета-адреноблокаторы. В этом случае наблюдается уменьшение риска развития инфаркта. Успешные результаты приносит использование тех антагонистов, которые делают ритм более редким. Исследования показали, что употребление дилтиазема и верапамила пациентами с нестабильной стенокардией также эффективно, как использование бета-адреноблокаторов.

Инфаркт миокарда

  1. Острый инфаркт миокарда. В теории антагонисты кальция оказывают положительный эффект при этом заболевании. Однако практика показала обратную сторону. По данным некоторых исследований нифедипин не оказывает нужного влияния на величину инфаркта. Более того, использование этого лекарства способно ухудшить прогноз. Если применять в остром периоде заболевания верапамил, размеры инфаркта также не изменятся. Если назначать его в более поздний период, прогноз заболевания становится лучше, а также снижается риск развития повторного приступа. Это же можно сказать о дилтиаземе. Однако при наличии признаков застойной недостаточности назначение этих двух препаратов ухудшает прогноз жизни пациентов. Это значит, что антагонисты кальция при остром инфаркте назначаются строго дифференцированно. Их не следует назначать в первые дни болезни. Потом использование дилтиазема и верапамила полезно особенно тогда, когда пациенту нельзя употреблять бета-адреноблокаторы.
  2. Артериальная гипертония. Нифедипин надежно и очень быстро снижает артериальное давление, даже если гипертония имеет выраженный характер. Более того, этот препарат не может вызвать ортостатическую гипотонию. Именно поэтому нифедипин является незаменимым средством при купировании кризов. Также он хорошо сочетается с бета-адреноблокаторами, диуретиками и ингибиторами фермента, который превращает ангиотензин. Благодаря такому сочетанию можно использовать меньшие дозы этого лекарственного препарата, что снижает риск возникновения побочных эффектов. При артериальной гипертонии можно применять лекарственные формы нифедипина с пролонгированным действием, что также снижает вероятность возникновения побочных эффектов. Эффективным может быть прием дилтиазема и верапамила. Самое главное, чтобы антагонисты кальция способствовали регрессии гипертрофии ЛЖ. Благодаря такому свойству они превосходят диуретики, хотя и уступают ингибиторам фермента, который превращает ангиотензин.
  3. Сердечная недостаточность. К сожалению, в этом случае антагонисты кальция нельзя назвать очень эффективным средством, так как результаты их использования очень противоречивы. Раньше казалось, что нифедипин можно использовать для лечения этого заболевания из-за его вазодилатирующих свойств, однако убедительных доказательств этому не было. Более обнадеживающие результаты дало применение амлодипина. Препараты, делающие ритм более редким, могут сильно ухудшить функцию миокарда, ели она изначально была нарушена. В связи с этим долгое время было противопоказано использование такого лечения пациентам с сердечной недостаточностью. Однако в настоящее время есть результаты, показывающие, что дилтиазем, назначаемый в дополнении к обычной терапии, улучшает общее состояние пациентов и сердечные показатели. Кроме того, данный метод увеличивает переносимость нагрузки физического плана и не оказывает отрицательного влияния на прогноз жизни.

Побочные действия

К сожалению, сегодня не изобретено лекарственных препаратов, которые не имели бы побочных действий, поэтому антагонисты кальция тоже обладают таковыми. Однако невозможно выделить конкретные нежелательные эффекты для всех блокаторов кальциевых каналов, так как они отличаются в зависимости от определенной группы и конкретного препарата.

Побочные эффекты данной группы блокаторов больше связаны с сильной вазодилатацией. Это значит, что может появиться головная боль, чувство жара, покраснение кожных покровов и снижение АД. Препараты, делающие ритм более редким, могут ухудшить сократимость ЛЖ и нарушить атриовентрикулярную проводимость.

Побочные эффекты антагонистов кальцияПобочные эффекты антагонистов кальция

Противопоказания

Можно выделить следующие абсолютные противопоказания, то есть ситуации, при которых блокаторы кальциевых каналов применять нельзя:

  • первый триместр беременности;
  • грудное вскармливание;
  • первое время острого инфаркта миокарда;
  • артериальная гипотензия;
  • синдром слабого синусового узла;
  • тяжелый аортальный стеноз;
  • АВ-блокада второй и третьей степени;
  • геморрагический инсульт с подозрением на нарушенный гемостаз и так далее.

Относительные противопоказания зависят от конкретной группы препаратов. Группы дилтиазема и верапамила имеют следующие относительные противопоказания:

  • поздние сроки беременности;
  • синусовая брадикардия;
  • цирроз печени и так далее.

Дигидропиридиновая группа:

  • поздние сроки беременности;
  • нестабильная стенокардия;
  • цирроз печение.

Антагонисты кальция – высокоэффективные препараты. Их действие доказано несколькими десятками лет клинического применения. Конечно, их нельзя считать панацеей, однако их обоснованное использование, назначенное врачом, способно дать хорошие результаты и продлить пациенту жизнь.

  1. 17.04.2018 в 13:53

– оставляя комментарий, вы принимаете Пользовательское соглашение

  • Аритмия
  • Атеросклероз
  • Варикоз
  • Варикоцеле
  • Вены
  • Геморрой
  • Гипертония
  • Гипотония
  • Диагностика
  • Дистония
  • Инсульт
  • Инфаркт
  • Ишемия
  • Кровь
  • Операции
  • Сердце
  • Сосуды
  • Стенокардия
  • Тахикардия
  • Тромбоз и тромбофлебит
  • Сердечный чай
  • Гипертониум
  • Браслет от давления
  • Normalife
  • Аллапинин
  • Аспаркам
  • Детралекс
Обратите внимание, что вся информация размещенная на сайте носит справочной характер и не предназначена для самостоятельной диагностики и лечения заболеваний! Копирование материалов разрешено только с указанием активной ссылки на первоисточник.